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ダビンチ没後500年記念 最大規模の特別展 仏ルーブル美術館

ルネサンスの巨匠、レオナルド・ダビンチの没後500年を記念して、世界中からダビンチやその弟子たちの作品を集めた過去最大規模の特別展が、24日からフランスのルーブ...

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Exploring substituent diversity on pyrrolidine-aryltriazole iminosugars: Structural basis of β-glucocerebrosidase inhibition.

著者 Martínez-Bailén M , Carmona AT , Patterson-Orazem AC , Lieberman RL , Ide D , Kubo M , Kato A , Robina I , Moreno-Vargas AJ
Bioorg Chem.2019 Feb 12 ; 86():652-664.
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The synthesis of a library of pyrrolidine-aryltriazole hybrids through CuAAC between two epimeric dihydroxylated azidomethylpyrrolidines and differently substituted phenylacetylenes is reported. The evaluation of the new compounds as inhibitors of lysosomal β-glucocerebrosidase showed the importance of the substitution pattern of the phenyl moiety in the inhibition. Crystallization and docking studies revealed key interactions of the pyrrolidine motif with aminoacid residues of the catalytic site while the aryltriazole moiety extended along a hydrophobic surface groove. Some of these compounds were able to increase the enzyme activity in Gaucher patient fibroblasts, acting as a new type of chemical chaperone for Gaucher disease.
PMID: 30825709 [PubMed - as supplied by publisher]
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